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托普黴素 Tobramycin
2010/09/07 08:50:49瀏覽5832|回應0|推薦1

托普黴素 Tobramycin

托普黴素屬於一種氨基醣苷類(aminoglycosides)藥物,對於革蘭氏陽性G(+),尤其革蘭氏陰性G(-)細菌具有廣效性的殺菌效果。托普黴素是由卡那黴素(kanamycin)發展而來,其最早是萃取自卡那黴素鏈黴菌(Streptomyces kanamyceticus)。

藥理機轉:
托普黴素是水溶性抗生素,進入體內後主要是以原劑型,經腎臟排出體外。托普黴素可接合到細菌的30S核糖體,阻斷核糖體的作用,導致蛋白質無法合成,而造成細菌死亡。目前尚未發現能夠抵抗托普黴素的重要性菌屬,但長期使用仍可能會引起抗藥性。 托普黴素對抗綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)感染的效果要較另一類氨基醣苷類藥物健大黴素(gentamicin)要強。

適應症:
由於托普黴素不能通透腸胃道(氨基醣苷類藥物皆有此特性),因此口服吸收極差,只能夠靜脈注射、肌肉注射、或是局部塗抹給藥。眼科目前使用的托普黴素包括單獨0.3%的托普黴素或是0.3%托普黴素混合0.1%地塞米松(dexamethasone:一種皮質類固醇)的眼藥水及藥膏。
托普黴素的殺菌效果包括下列菌種:
一、葡萄球菌:包括金黃色葡萄球菌(Staphy. aureu)及表皮葡萄球菌(Staphy. epidermidis)。
二、鏈球菌屬:包括溶血性及非溶血性鏈球菌及肺炎球菌。
三、綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、好氣性大腸桿菌、變形桿菌、流行性感冒嗜血菌、及某些雙球菌屬。
四、某些對健大黴素有抗藥性的細菌,仍可對托普黴素具有感受性。

副作用:
一、耳朵毒性:只要是氨基醣苷類皆可造成特定患者(經由基因遺傳)的內耳毛髮細胞傷害,結果可導致聽覺及平衡的受損,嚴重時可失聰。
二、腎臟毒性:托普黴素可對腎臟產生毒性,且具有藥量累積性;因此靜脈注射時,應該監測其血液濃度。
三、其他副作用:偶可發生噁心、嘔吐、倦怠、無力感等。
四、眼睛較常見副作用:少於3%的使用者可以發生眼瞼搔癢、水腫、結膜發紅等副作用。若是長期使用,則可能會延緩角膜傷口的癒合,產生點狀角膜炎。(一般眼用托普黴素不會產生全身性副作用)

禁忌:
對於氨基醣苷類過敏的特異體質病患不可使用。雖然實驗證明對托普黴素動物的胎兒沒有明顯影響,但是孕婦、哺乳中、或是嬰兒患者,除非必要仍應避免使用。

托普黴素的基本化學結構,可參考下列網址:
http://www.medicineonline.com/drugs/t/3519/Tobramycin-OphthalmicSolution-USP-0-3.html

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引用
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