四環黴素抗生素 Tetracyclines

最早被發現的四環黴素類抗生素為金黴素(chlortetracycline)，是從圈環鏈黴菌(Streptomyces aureofaciens)分離出來；之所以稱為四環黴素類，是因為其化學結構皆具有四個碳化氫環。原本所有的四環黴素類抗生素對於革蘭氏陽性G(+)與陰性G(-)細菌及某些原蟲類(protozoa)皆有療效，但因為近年抗藥性細菌的出現，已經使得其臨床應用減少許多。
目前臨床上使用的四環黴素類還包括doxycycline、minocycline、oxytetracycline、metacycline等等。

藥理機轉：
四環黴素的抑菌作用機轉在於抑制細菌的蛋白質合成；其會連結到細菌30S核糖體(ribosome)的16S核糖體核糖核酸(rRNA)上，進一步抑制轉運核糖核酸(tRNA)的接合作用。此外，四環黴素亦可結合基質金屬蛋白酵素(Matrix metalloproteinases)，進而抑制其作用。
目前細菌可對四環黴素產生抗藥性的機轉在於：產生可去除四環黴素活性的蛋白酶、產生可將四環黴素排出菌體的運送蛋白、或產生可保護核糖體的蛋白質。

適應症：
四環黴素目前主要用於治療由立克次體(Rickettsia)、披衣菌(Chlamydia)、布氏桿菌(Brucella)、螺旋菌(Spirochaetes)等所引起的疾病，如：落磯山斑疹熱(Rocky mountain spotted fever)、Q熱(Q fever)、鸚鵡熱(Psittacosis)、性病性淋巴肉芽腫(Lymphogranuloma venereum)、布氏桿菌病(brucellosis)、萊姆病(Lyme Disease)等等。此外，四環黴素還可用於預防瘧疾(malaria)，治療炭疽病(Anthrax)、鼠疫(Plague)、兔熱病(Tularemia)、及退伍軍人症(Legionnaires' disease)等疾病。
四環黴素的局部用藥，主要用於治療痤瘡(acne：又名青春痘)以及玫瑰斑(rosacea：又稱酒槽鼻)等皮膚疾病及眼科感染疾病。(近年證實四環黴素對於酒槽鼻並沒有顯著療效，國外已經暫停其對酒槽鼻的進一步應用)

副作用：
一、光敏感性：在服用後應避免直接日曬(外出時應做好防曬措施)。
二、牙齒變色：四環黴素可造成8歲以下孩童牙齒呈現灰黃色或棕色。
三、其他相關症狀：過敏、耳鳴、腸胃不適、肝毒性等。此外，四環黴素與大腦假性腫瘤(Pseudotumor cerebri)及范康尼氏症候群(Fanconi syndrome)的發生有關，並且可能會惡化重症肌無力(Myasthenia gravis)及紅斑性狼瘡(Systemic lupus erythematosus)等疾病。
四、眼科副作用少見：可包括刺激感、紅、癢、視力模糊等。

禁忌：
孕婦、哺乳中、或是九歲以下兒童不應使用四環黴素，除非沒有其他藥物可以替代。
四環黴素屬於聚酮化合物抗生素(polyketide antibiotics)，其結構中有許多的羥基，可結合二價或三價的離子(如鈣離子、鐵離子等)，因此在口服四環黴素時，應避免同時服用含有二價或三價陽離子的藥物或食物(如：胃藥、鈣片、制酸劑、鐵劑、奶製品等)，以免吸收不良。

四環黴素的基本化學結構，可參考下列網址：
http://xray.bmc.uu.se/~kurs/BiostrukfunkX2/practicals/practical_4/practical_4_files/Tetracycline.gif