第一型組織胺接受器拮抗劑 H1-receptor antagonists

最早的抗組織胺(antihistamine)藥物哌氧環烷(piperoxan)是由歐內斯特富爾諾(Ernest Fourneau)及丹尼爾博韋(Daniel Bovet)所共同發現，後來並衍生出許多更具專一選擇性的抗組織胺藥物。丹尼爾博韋因接續地相關研究，後來獲得諾貝爾獎(1957年)。
依據抗組織胺藥物的化學結構，目前可分為六大類型：乙醇胺類(ethanolamines)、乙二胺類(ethylenediamines)、烷基胺類(alkylamines)、硫代二苯胺類(phenothiazines)、哌啶類(piperidines)、及哌嗪類(piperazines)。早期(第一代)的抗組織胺對第一型接受器的專一性不佳，因此較常會產生副作用(例如廣為人知的嗜睡作用)，但目前第二及第三代的抗組織胺具有較佳的第一型接受器專一性，因此副作用已相對減少許多。
眼科治療過敏性結膜炎所使用的第一代抗組織胺藥水包括安敏易(Alminto)、眼百適(Allergopos)、易隔敏(Anzoline)、愛特敏(Patanol)、治敏滅菌(Spersallergy)等；第二代抗組織胺藥水則包括愛敏定(Emadine)、立敏停(Zaditen)等。

藥理機轉：
組織胺(histamine)為身體發炎細胞(主要為肥大細胞)所產生的中介質(mediators)之一，其中第一型組織胺接受器(H1-receptor)主要存在於神經、平滑肌、顆粒細胞、內皮細胞、及肥大細胞等。當第一型組織胺接受器受到組織胺刺激時，可造成的生理反應包括癢、血管擴張及通透性增加、血壓降低、潮紅、頭痛、心跳加速、支氣管收縮等，主要與身體發生過敏反應有關。另外還有第二型組織胺接受器(H2-receptor)，其主要存在於胃壁細胞(parietal cells)，與胃酸的分泌有關；第三及第四型組織胺接受器，其作用與大腦神經生理及免疫功能有關。
第一型組織胺接受器拮抗劑可選擇性抑制第一型組織胺接受器所媒介的生理作用，以緩和過敏反應；藥理學上實際應稱為第一型組織胺接受器反向致效劑(inverse agonist)。

適應症：
各類局部及全身性過敏反應。

副作用：
一、典型(第一代)抗組織胺藥物的副作用包括：噁心、嘔吐、口乾、腹瀉、便秘、暈眩、視力模糊、運動不協調、震顫、焦慮、失眠、欣快感等，其他較少見的副作用還有頭痛、血壓降低、心悸、尿液滯留、幻覺、甚至精神異常等。第二代以上抗組織胺藥物仍可發生倦怠、頭痛、噁心、口乾等副作用。
二、典型抗組織胺藥物會產生鎮定嗜睡現象的主要原因為：其具有抑制神經細胞快速鈉離子通道的作用。
三、典型抗組織胺可產生抗膽鹼症候群(anti-cholinergic syndrome)的原因是因為：其具有抑制蕈毒接受器(muscarinic receptors)的功能。
四、典型抗組織胺還可能具有抑制阿爾法腎上腺素接受器(α-adrenergic receptors)及五羥色胺接受器(5-HT receptors)的作用。
五、典型抗組織胺可能造成心臟發生伴隨QT波間距延長的多型性心室頻脈(torsade de pointes)，因為其具有抑制延遲性整流型鉀離子通道(delayed rectifier potassium channel)的作用，結果造成細胞膜向內整流型鉀離子電流(potassium rectifier currents)的降低，產生心率不整。
六、眼科的副作用：刺激感、角膜上皮損傷、乾眼、畏光、視力模糊、結膜出血等。

禁忌：
曾經對藥物過敏的患者及孕婦，應避免使用。

抗組織胺藥物的共通化學結構，可參考下列網址：
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a1/Antihistamine.svg/365px-Antihistamine.svg.png