鏈陽菌素 Streptogramin
鏈陽菌素是一類由鏈黴菌(Streptomyces pristinaespiralis及Streptomyces virginiae)所產生的抗生素,其主要作用為抑制革蘭氏陽性細菌的生長,尤其可對抗甲氧苯青黴素(methicillin)或萬古黴素(vancomycin)有抗藥性的多重抗藥性葡萄球菌及腸球菌。目前鏈陽菌素的主要商品包括普那黴素(Pristinamycin)、新內吉(Synercid;quinupristin/dalfopristin)、及維吉尼亞黴素(Virginiamycin)等數種。
藥理機轉:
鏈陽菌素的抗生素商品中皆含有兩種主要成分:70%的A型鏈陽菌素(streptogramin A;pristinamycin IIA、dalfopristin、virginiamycin M1)及30%的B型鏈陽菌素(streptogramin B;pristinamycin IA 、quinupristin、virginiamycin S1)。A型鏈陽菌素可接合細菌50S核糖體的23S核糖體核糖核酸(23S rRNA)接合部位,經由改變其立體結構,一方面抑制胜肽轉移(peptidyl transfer),另一方面可增強B型鏈陽菌素的結合能力一百倍以上。B型鏈陽菌素主要接合於A型鏈陽菌素接合位置的附近,可抑制胜肽鏈的延長,並引發不完全胜肽的釋出。因此,A型鏈陽菌素及B型鏈陽菌素雖個別使用時僅為抑菌性抗生素,但當合併使用時可成為效果良好的殺菌性抗生素。鏈陽菌素主要由肝臟代謝,因此會抑制肝臟P450的作用,轉而增強其他亦由P450代謝的藥物作用。
適應症:
鏈陽菌素從前主要應用於畜產業,近年來因為臨床上多重抗藥性革蘭氏陽性細菌的增加,而鏈陽菌素具有一定的療效,才逐漸受到臨床重視。眼科會使用到的鏈陽菌素為新內吉(因其具有較佳之水溶性),最近有臨床報告指出在治療對萬古黴素有抗藥性的葡萄球菌眼內炎(endophthalmitis)時,具有相當良好的療效(J Med Case Reports. 2011)。
副作用:
鏈陽菌素的副作用包括噁心、嘔吐、頭痛、關節疼痛、皮膚疹、靜脈炎、及高膽紅素血症(Hyperbilirubinemia)等。
A及B型鏈陽菌素的基本化學結構,可參考下列網址:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/78/Biosynthetic_origins_Virginiamycin_M1.svg/300px-Biosynthetic_origins_Virginiamycin_M1.svg.png
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/7/76/Streptogramin_B_(aa_composition).png