黃斑部新生血管病變新藥樂舒晴 Lucentis

2011年開始，台灣眼科視網膜用藥有一個重要的里程碑：治療濕式黃斑部病變(wet age-related macular degeneration)的樂舒晴注射劑(Lucentis)終於正式上市。目前依健保局規定，醫界可視患者病況需要向健保申請核准後，最多施打樂舒晴三劑，每劑間隔一個月以上。樂舒晴注射劑的主要成分為蘭尼單抗(ranibizumab)，可藉由結合血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor)，阻斷其作用，而抑制黃斑部血管的增生，以延緩濕式黃斑部病變退化的病程；其使用方法為直接注射藥劑進入眼球的玻璃體內。

在樂舒晴注射劑上市之前，國內眼科界原本治療黃斑部血管增生時的藥物，是需要自費施打的癌思停(Avastin；主成分為bevacizumab)，其作用機轉與樂舒晴相同，優點是費用成本較低，但原本的註冊用法是治療大腸及直腸癌等癌症；其經由抑制腫瘤血管的新生，阻止腫瘤擴大。其他國內尚未引進的黃斑部新生血管抑制藥物還有Macugen(pegaptanib)，其作用原理亦與樂舒晴類似。

藥理機轉：
蘭尼單抗是一種基因重組的類人類免疫球蛋白單株抗體的變異段(anti-VEGF IgG kappa)，經由結合A型血管內皮生長因子(VEGF-A)，導致其無法刺激血管內皮細胞生長，而抑制新生血管的生成。

貝伐單抗(bevacizumab)亦為對抗血管內皮生長因子的基因重組類人類免疫球蛋白單株抗體(anti-VEGF IgG )，但其包含一完整的抗體分子(蘭尼單抗只含抗體的變異段)。

由於蘭尼單抗較貝伐單抗的分子小，可能較容易穿透視網膜到達會發生新生血管的脈絡膜層，相對滯留在身體的時間也比較短，副作用的發生可能相對較少，所以樂舒晴對黃斑部新生血管的作用可能較癌思停好。因為癌思停在價格上要便宜許多，因此國外眼科界已經有呼籲藥商應針對癌思停治療眼睛血管增生作申請(癌思停與樂舒晴是同一藥商所發展出，所以機會不大)。

適應症：
濕式黃斑部病變。

副作用：
由於樂舒晴需直接注入眼球內，所以可能的副作用包括：結膜出血、發炎、眼睛痛、角膜炎、畏光、視力模糊、葡萄膜炎、眼壓升高、白內障、飛蚊症、玻璃體出血、視網膜破孔或剝離、眼內炎等。已知的全身性副作用可包括：頭痛、噁心、咳嗽、感冒症狀、焦慮、甚至貧血等。

禁忌：
眼內有感染或發炎的患者，不可使用。

血管內皮生長因子的生理作用，可參考下列網址：
http://www.biooncology.com/research/vegf/images/interactVEGF.gif