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拉坦前列腺素 Latanoprost
2010/12/23 15:53:11瀏覽5714|回應0|推薦0

拉坦前列腺素 Latanoprost

拉坦前列腺素是一種前列腺素的擬似劑(prostaglandin analogue),功能上相當於 prostaglandin F2α,具有降低眼壓的功能,是近年來在治療青光眼疾病上的重要發現。當臨床上證明拉坦前列腺素確實可以降低眼壓後,後續又發展出百瑪前列腺素(bimatoprost)、曲伏前列腺素(travoprost)、及烏諾前列腺酮異丙酯(unoprostone isopropyl)等藥物;其中烏諾前列腺酮異丙酯屬於類二十二碳烷(docosanoid),為前列腺素的前驅藥(prodrug),需經酯解酶水解成為烏諾前列腺酮(unoprostone)後,才有藥理功能。

目前國內的前列腺素擬似劑藥物包括:舒而坦眼藥水(Xalatan;latanoprost)、露明目眼用液劑(Lumigan;bimatoprost)、舒壓坦點眼液(Travatan;travoprost)、及利視即樂點眼液(Rescula;unoprostone isopropyl)等。

藥理機轉:
拉坦前列腺素(0.005%)作用到眼睛睫狀肌的F型前列腺素受器(prostaglandin F receptor)後,會增加c-fos的表達,再經由增加基質金屬蛋白酵素(matrix metalloproteinases)的產生,改變細胞外基質(extracellular matrix)的成分,最終可降低房水的葡萄膜鞏膜外流(uveoscleral outflow)阻力,因而降低眼壓。拉坦前列腺素降眼壓的效果與滴目露(timolol)相當,甚至更好;但需特別注意的是,由於過高劑量的拉坦前列腺素,會導致降眼壓的效果降低,因此臨床上患者必須遵循一天一次的用藥方式,一天多次的用藥反會招致眼壓控制不良。
烏諾前列腺酮異丙酯的藥理作用與其他前列腺素擬似劑略為不同,實驗發現其可同時降低房水通過葡萄膜鞏膜路徑(uveoscleral pathway)及小樑網狀組織路徑(trabecular meshwork pathway)的阻力,而降低眼壓;唯其降壓效果並不突出,且一天需使用兩次。

適應症:
高眼壓症及隅角開放型青光眼。

副作用:
拉坦前列腺素可能造成的副作用包括:刺激感、異物感、眼睛紅、視力模糊、睫毛增黑變多、眼瞼水腫、眼皮變黑、眼瞼炎、角膜上皮受損、虹膜變黑、虹彩炎、黃斑水腫、頭痛、頭暈、胸痛、呼吸急促等。

禁忌:
曾經過敏、懷孕、哺乳的患者,應避免使用。眼睛發炎、已置入人工水晶體、無水晶體、糖尿病、氣喘、及隅角閉鎖型青光眼的患者,應謹慎使用。

拉坦前列腺素的基本化學結構,可參考下列網址:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/89/Latanoprost.svg/800px-Latanoprost.svg.png

烏諾前列腺酮異丙酯的基本化學結構,可參考下列網址:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/be/Unoprostone_isopropyl.svg/800px-Unoprostone_isopropyl.svg.png

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引用
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