溴莫尼定 Brimonidine
溴莫尼定為新一代選擇性第二型阿爾發腎上腺素受器(alpha2 adrenergic receptors)興奮劑。溴莫尼定較亞泊可尼丁(apraclonidine;另一阿爾發腎上腺素受器興奮劑)具有更高(30倍以上)的第二型阿爾發受器親和力,作用在眼睛時不但能降低眼壓,亦較少發生亞泊可尼丁所較常引起的心跳加速、血管收縮、及血壓升高等全身性副作用。除此之外,溴莫尼定在動物實驗中被發現,對視網膜神經節細胞具有保護作用,因此溴莫尼定已成為臨床上新一代且較安全之青光眼藥物。
國內的溴莫尼定眼藥水有艾弗目眼藥水(Alphagan)及衛目明點眼液(Brimonidine tartrate)等。亞泊可尼丁眼藥水雖亦能降低眼壓,但目前已多被用於暫時性的降低眼壓、診斷霍納氏症候群、或治療眼瞼下垂的用途。
藥理機轉:
溴莫尼定是選擇性的阿爾發腎上腺素受器興奮劑,其對第二型阿爾發受器(α2 receptor)的親和力較第一型阿爾發受器(α1 receptor)的親和力強1000倍以上,對貝他受器(β receptors)則無作用。當眼球內第二型阿爾發受器受到刺激後,可降低房水的生成,同時亦可減少房水經由葡萄膜鞏膜路徑(uveoscleral outflow)流出的阻力,最終可降低眼壓;其降壓效果相當於傳統的貝他腎上腺素受器抑制劑(beta adrenergic receptor blocker)。
適應症:
高眼壓症及慢性隅角開放型青光眼。
副作用:
因為溴莫尼定眼藥水為長期使用,因此曾被報導的相關副作用較多,但並不常見,包括:眼睛乾、眼睛紅、灼熱感、異物感、畏光、流淚、角膜受損、結膜水腫、眼瞼炎、視力模糊、口乾、腸胃道症狀、頭痛、頭暈、疲倦、無力、嗜睡、肌肉痛、抑鬱、焦慮、心悸、高血壓、甚至昏厥等。
禁忌:
曾經過敏、兩歲以下幼兒、及接受單胺氧化酵素(monoamine oxidase)抑制劑治療的病人,應避免使用。
溴莫尼定的基本化學結構,可參考下列網址:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/archive/5/5e/20100415130410!Brimonidine_structure.png