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腎上腺素異戊酯 Dipivefrin
2010/12/02 18:40:12瀏覽3344|回應0|推薦0

腎上腺素異戊酯 Dipivefrin

腎上腺素(epinephrine)為人體固有之內分泌激素,主要作用於交感神經末梢,可產生興奮交感神經之生理作用;廣為人知的作用包括加速心跳、收縮血管、升高血壓等,因此臨床上常被作為急救用的強心針藥物。已知交感神經對眼睛的作用主要在於放大瞳孔及放鬆睫狀肌,而腎上腺素會被當作眼睛局部藥物的主要原因,是因為實驗時發現:腎上腺素作用到眼球內具有降低眼壓的作用。腎上腺素(交感神經興奮劑)類似於毛果芸香(副交感神經興奮劑)可以降低眼壓,但卻沒有因為瞳孔收縮所造成夜間視力降低及白內障患者視力模糊的明顯副作用。

腎上腺素雖然能降低眼壓,但因為局部施用時(為了減少全身性生理作用),對角膜的穿透力太差,因此衍生出腎上腺素異戊酯。腎上腺素異戊酯是腎上腺素的前驅藥(prodrug),為腎上腺素與新戊酸(pivalic acid)的酯化物,其具有高脂溶性,因此易於穿透角膜,當在眼球內被代謝水解成為腎上腺素後,可降低眼壓。

國內的腎上腺素異戊酯眼藥水為保目明眼藥水(Propine);近年來由於青光眼藥物的推陳出新,目前已經很少在臨床新病人使用。

藥理機轉:
腎上腺素本身為非選擇性的腎上腺素受器興奮劑(adrenergic receptor agonist);其對阿爾發腎上腺素受器(alpha adrenergic receptors)的親和力較強,對貝他腎上腺素受器(beta adrenergic receptors)的親和力則相對較弱。
腎上腺素異戊酯本身並無生理作用,當進入眼球後可被水解成為腎上腺素,進而刺激阿爾發腎上腺素受器,結果可降低睫狀體的血流,使房水生成減少,同時亦可降低前房水流出的阻力(主要為小樑網狀組織路徑),最終可降低眼壓(平均眼壓可降低20-24%)。

適應症:
慢性隅角開放型青光眼。

副作用:
局部眼睛施用腎上腺素異戊酯的副作用較腎上腺素顯著減少,但仍可能發生眼睛灼熱感、刺激感、結膜充血及色素沉積、瞳孔放大、結膜炎、黃斑水腫、心跳加速、心律不整、甚至高血壓等副作用。

禁忌:
曾經過敏、隅角閉鎖型青光眼、無晶體、及具有嚴重心血管疾病的患者,應避免使用。

基本化學結構,可參考下列網址:
http://www.lookchem.com/300w/2010/0623/64019-93-8.jpg

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