Differin 痘膚潤 0.1%

凝膠每gm 含有：主成分Adaplaene………1mg

藥理性質：Adaplaene 是一種維生素A 類化合物，於活體試驗及體外試驗發炎反應中皆顯示其具有抗發炎性。Adapalene 本質上對氧氣及光線呈現穩定狀態，且不會產生化學反應，就機轉而言，Adapalene 類似維生素A 酸（Tretinoin），可結合特定維生素A 酸細胞核受體（Retinoic acid nuclear receptors）；但和維生素A 酸（Tretinoin）不同的是，Adapalene 不會和細胞質受體結合蛋白（Cytosolic receptor binding proteins）相結合。Adapalene 在Rhino 小鼠試驗模式施用於皮膚時，具有分解粉刺的性質，且對異常的表皮角質化，分化過程有療效。而表皮異常角質化，分化即為促成尋常痤瘡（acne vulgaris）的病理因素。因此推測Adapalene 的作用模式係使毛囊上皮細胞分化正常而導致微細粉刺的生成減少。Adapalene 在標準抗發炎檢定分析中皆比參考品維生素A 酸類優異，此分析包括體外試驗及活體試驗，就機轉方面而言，Adapalene 可抑制人類多形核白血球之趨化反應及化學動力學反應，同時也可抑制花生四烯酸（Arachidonic Acid）脂肪氧化（Lipoxidation）的方式，抑制其形成發炎前驅媒介物此一代謝作用。此種情況即顯示粉刺的細胞媒介發炎成分可被Adapalene 改變。對人類病人進行研究也提供了臨床證據，證實施用Adapalene 於皮膚可有效減少粉刺之發炎成分（即丘疹和膿胞顯著減少）。

Adapalene 經由人類皮膚之吸收量低；臨床試驗中，長時間經皮膚用藥於大面積粉刺皮膚後採用0.15ng.mL-1 之靈敏度分析，結果並未發現任何可測量的血漿Adapalene 濃度。在投予放射線標示之[14C]-Adapalene 於大鼠（IV，IP，口服及經皮膚吸收）、兔（IV，口服及經皮膚吸收）、犬（IV 及口服）後，放射性則分佈於數種組織中，最高濃度出現於肝、脾、腎上腺及卵巢；動物體內代謝已被證實主要係經O-去甲基化（O-Demethylation）、羥基化（Hydroxylation）及共軛接合反應（Conjugation），排泄主要係經由膽汁途徑。動物研究中，施用Adapalene 於兔皮膚長達6 個月時間及小鼠皮膚長達2 年時間，皆對Adapalene 的忍受性良好。全部動物以口服投藥的實驗中，發現的主要毒性症狀係為類似維生素A 過量症候群，包括了骨質溶解，鹼性磷酸酵素增高及略為貧血。口服大劑量Adapalene 對動物並未造成神經、心血管或呼吸方面的不良影響；Adapalene 不具致突變性。於小鼠皮膚劑量0.6、2 及6mg.kg-1.d-1和大鼠口服劑量0.15、0.5 及1.5mg.kg-1.d-1 已完成Adapalene 的終生使用研究，唯一有意義的發現是，接受Adapalene 1.5mg.kg-1.d-1劑量的雄大鼠，腎上腺髓質的良性嗜鉻細胞瘤統計上顯著增加。但此種改變被視為與經皮膚使用Adapalene 無關。

適應症：治療尋常性痤瘡。

說明：凝膠係經皮膚使用，主要於發生粉刺、丘疹及膿胞的尋常痤瘡；適合治療面部、胸部或背部的痤瘡。

用法用量：本藥須由醫師處方使用。

凝膠須於休息前及洗臉後每日一次施用於痤瘡患部，施用一層凝膠薄膜，且避開眼部及嘴唇（參考警告及注意事項），用藥前確定患部已經乾燥。對於需要減少用藥頻率或暫時停藥病人，一旦評定病人已可再度接受治療時，則可再次恢復用藥頻率或重新建立療程。若病人使用化妝品，則化妝品須為非致粉刺性且為非收斂性。愛可凝膠用於新生兒及幼童的安全性及效果尚未經
研究。

使用指南：由底部輕輕擠壓軟管，將足夠覆蓋患部的定量凝膠擠在指尖上；用後緊密蓋上蓋子。

禁忌：對本藥的任何成份過敏者不適用。

警告及注意事項：
一般性：若出現可能代表敏感或嚴重刺激的反應時，須停止用藥；若局部刺激程度增加時，醫師應指示病人用藥頻率降低，或暫時停藥，或完全停藥。愛可凝膠不可接觸眼、口、鼻角或粘膜；如果產品不慎進入眼部，則應立即用溫水沖洗。本產品勿施用於破裂皮膚(割傷及挫傷)或濕疹性皮膚，也不可用於嚴重痤瘡病人。
 
用於孕婦及哺乳婦女：目前尚無有關Adapalene 對於孕婦的影響資訊，因此Adapalene 不適於婦女懷孕時使用。目前對本品是否被分泌於動物或人類乳汁中也尚未知。由於多種藥物皆可能分泌於乳汁中，因此授乳期婦女使用愛可凝膠時應謹慎；此時產品不應使用於胸部。
 
藥物交互作用：愛可凝膠與任何其他藥物同時使用於皮膚時可能出現的交互作用尚未知。

但其他維生素A 酸類或具有類似作用模式的藥物則不可與本產品同時使用。Adapalene 本質上對氧氣及光線穩定且不具化學反應性，而在動物及人體試驗進行徹底研究中也顯示Adapalene 不具有光毒性或光敏感性的可能，但使用Adapalene 期間持續的曝曬於日光或紫外光照射的安全性尚未於動物或人體試驗中建立，故用藥期間應避免過度曝露於日光或紫外光下。Adapalene 經由人類皮膚的吸收性低，故與全身性用藥產生藥物交互作用的可能性低，並無任何證據指出口服用藥例如避孕藥及抗生素的效果受到皮膚使用Adapalene凝膠的影響。由於Adapalene 凝膠可能產生輕度局部刺激性，因此同時使用剝脫劑、收斂劑或刺激性產品會造成加成的刺激副作用；然而當Adapalene 凝膠於晚間使用時，可於早晨使用經皮膚的抗痤瘡療法，例如紅黴素(Erythromycin) (最高4%)或迅麗歐黴素(Clindamycin phosphate) (基劑約0.1%)溶液或過氧化苯甲醯(Benzoyl Peroxide)水基劑凝膠劑(最高10%)，而不會造成交互降效果或累加的刺激性。

副作用：主要副作用為可能使皮膚有刺激感。當治療頻率減少或中斷治療時即可恢復正常。
對開車及操縱機械的影響：基於藥物動力學方面及臨床經驗，有關開車及操縱機械的能力不致受到影響。

用藥過量：禁止口服，限供皮膚使用；若用藥過量不會產生更迅速或更佳效果，反而可能出現顯著發紅、脫皮或不適。而小鼠急毒性實驗中，Adapalene 凝膠口服急毒性劑量大於10g/kg，雖然如此，除非誤食的量小，否則意外攝食時應考慮適當地採行洗胃。