許多民眾因為頭疼、牙痛等身體不適而服用止痛藥時，會發現有些複方劑型中含有咖啡因（Caffeine），不了解原本茶或咖啡等飲料內存在的物質，為什麼會出現在藥物中而請教藥師。

    如果查詢食品藥物管理署的資料庫，約八百張含有咖啡因與乙醯胺酚（Acetaminophen）有效藥證，其中逾半數為「醫師藥師藥劑生指示藥品」，藥師們面對這類如此眾多的複方成分藥物，需要先準備好，專業地解除民眾的疑惑。

    我們可以PubMed搜尋語法（caffeine OR coffee OR tea） AND （headache OR migraine OR pain）查詢並閱讀相關文獻，可知長久以來，咖啡因就作為止痛藥的輔助劑，其鎮痛效果可能以阻斷腺A2a及A2b受器為主，或是改變了某些部位之環氧（Cyclooxygenase）的合成與活性。當腺受器被阻斷後，使得血管收縮，便能快速緩解頭疼。

    單獨使用咖啡因，可能有些許或根本沒有止痛效果；但是，由於咖啡因能夠增加胃腸黏膜部位的血流，加速乙醯胺酚為身體所吸收；加上咖啡因與乙醯胺酚同為肝臟中細胞色素P450受質，咖啡因又是這代謝的弱抑制劑，所以，將咖啡因加入乙醯胺酚的複方劑型，便可以增加與延長乙醯胺酚的止痛效果。

         2012年考科藍實證醫學資料庫回顧咖啡因在成人急性疼痛時的輔助止痛效果，綜合19個研究後發現，無論是咖啡因（100至130毫克）併用乙醯胺酚或布洛芬（Ibuprofen），約有5%到10%的受試者獲得了好的止痛效果，也就是每15位服用者，就有一位可以有效止痛。

    藥物中的咖啡因含量約30至100毫克，服藥期間應注意吃喝含有咖啡因的飲料或食物。長期服用咖啡因的患者，若突然中斷使用可能在12至24小時間出現戒斷症狀，24至48小時達到高峰、持續一週；主要症狀是頭疼、疲倦，只要口服或注射投與咖啡因便可獲改善。

     對孩童而言，並不適合使用這類含咖啡因的藥物，因為曾有研究指出孩童常規服用，可能與偏頭痛和慢性頭痛的形成有關聯。對不抽菸、不嗜酒的孕婦來說，咖啡因可以服用的劑量是5毫克/公斤/天，150毫克/天以下，在第二、三孕期的代謝半衰期會延長；大量服用咖啡因則可能流產及造成胎兒先天異常；此外，咖啡因也會分泌於乳汁。

    咖啡因的急性不良反應是因人而異，最常見心悸、心動過速，胃酸分泌，震顫，緊張和失眠，也會因增加尿液中的納排泄而利尿。

    針對咖啡因與乙醯胺酚複方用於止痛的隨機控制試驗雖有限，但是咖啡因扮演輔助及強化止痛成份的角色，利用在藥效學的交互作用，可增加又延長的乙醯胺酚的止痛效果，對於緊張型頭痛和沒有先兆的偏頭痛似乎有效，治療頭痛效果也優於單獨使用乙醯胺酚，對需要快速又有效緩解急性頭痛的民眾，是一個合適的選擇。

※ 轉載自藥師週刊電子報第1874期