約三分二的乳癌屬於雌激素受體(ER), 黃體素受體(PR)陽性, 這種乳癌生長與女性荷爾蒙有關, 因此阻斷雌激素對乳腺的作用, 能有效抑制乳癌的再發. 目前有兩類藥物  1: )  直接作用在細胞內動情激素受體如: Tamoxifen, Falsodex(Fulvestrant)   2: )  抑制動情激素合成,  如: 芳香環酶抑制劑(Aromatase inhibitor).

        停經前大部分的動情激素由卵巢合成分泌, 利用Tamoxifen與雌激素受體結合抑制雌激素作用, 注射LH/FSH抑制劑或切除卵巢, 都可抑制雌激素對乳腺的作用. Tamoxifen對停經前後乳癌適用, 副作用有類似更年期的症狀如:熱潮紅,  心悸 ..但是因為Tamoxifen 構造式有點類似雌激素所以不會骨質疏鬆的副作用, 但是可能會使子宮內膜變厚而增加子宮內膜癌的危險. 停經前乳癌建議使用5~10年.

       更年期後卵巢逐漸萎縮, 雌激素由周邊組織合成, 血液中男性賀爾蒙(testosterone及androstenedione)經由芳香環酶(aromatase)轉化成雌激素, 即使血中雌激素濃度已經下降可是乳腺的雌激素仍然相當高, 這時利用芳香環酶抑制劑(Aromatase inhibitor)可有效抑制雌激素合成.  Aromatase inhibitor 分兩類,  一 是steroidal inhibitor (如: Aromasin),  另一是non-steroidal inhibitor(如:Arimidex, Femara), 目前第三代的芳香環抑制劑, 抑制芳香環酶效果高達98%以上. 服用Femara副作用是顏面潮紅, 關節疼痛, 骨質疏鬆,  併用雙磷酸鹽製劑可減低骨質疏鬆的影響.

       目前對高風險病患建議直接使用Aromatase inhibitor;  或使用2~5年Tamoxifen接著使用Aromatase inhibitor;  停經前乳癌使用LH/FSH inhibitor加強Tamoxifen藥效;  Falsodex則用於停經後的轉移性乳癌等等各種治療方式,  將來應該能有更好的賀爾蒙治療共識.