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多肽藥物的作用與用途

2009/08/24 10:53:44瀏覽1133｜回應0｜推薦0

多肽藥物的作用與用途
　　多肽類激素和活性肽都是細胞自製的，含有調節生理和代謝效能的微量有機物質。某些多肽類激素有前體（激素原）存在，這種前體在機體內以中間形式存在，不表現出激素的生物活性，需要時就在專一肽的作用下，使伸展部分斷開，生成具有活性的多肽激素，然後通過血液到達靶細胞發揮作用。目前認為多肽激素的分子較大，不直接進入靶細胞裏，而是首先與分佈在細胞表面的特異性受體結合，這樣，啟動了與受體相連接的效應器。受體和效應器都在細胞表面的質膜上，通過某種方式相連接。有一些激素的受體，它的效應器就是腺青酸環化肽，另一些激素受體的效應器，可能不是腺肽酸環化肽，是什麼，目前還不清楚。活化的效應器起作用後產生“第二信使”而傳遞激素的資訊，在細胞內啟動一些肽系，從而促進中間代謝或膜的通透性，或通過控制DNA轉錄或翻譯而影響特異的蛋白質合成，最終導致特定的生理效應或發揮其藥理作用。
　　多肽類激素藥物的作用是多方面的，下面僅舉幾例即可窺見其一斑。
　　加壓素又稱抗利尿激素，具有抗利尿和升高血壓兩種作用。它能促進腎小管對水分的重吸收，使尿量減少，尿液濃縮，口渴減輕，適用於抗利尿激素缺乏所致尿崩症的診斷和治療，近來發現還有增加記憶的新用途。
　　催產素有促進子宮及乳腺平滑肌收縮的作用，適用於產前子宮無力、陣痛遲緩、分娩時催生及減少產後出血，也可用于產婦乳房充血、產褥期乳腺炎引起的泌乳不暢以及手術後的腸麻痹。
　　促腎上腺皮質激素是腦腺垂體分泌的，能維持腎上腺皮質的正常生長，促進皮質激素的合成和分泌。臨床上主要用於腎上腺皮質功能試驗，治療某些膠原性疾病、嚴重支氣管哮喘、癲癇小發作及重症肌無力等。
　　胸腺素參與機體的細胞免疫反應，促使淋巴幹細胞分化為成熟的、有免疫活性的T淋巴細胞，從而增強和調整機體的免疫功能。國內外均已用於治療自身免疫性疾病、病毒性感染、兒童原發性免疫缺陷等與免疫有關的疾病，以及腫瘤的免疫治療，還有望試用於治療瘤型活動的系統性紅斑狼瘡、嚴重燒傷、乙型肝炎等。
　　降鈣素是影響鈣、磷代謝的多肽激素，對嬰兒維生素D過多症、成人高血鈣症、畸形性骨炎、老年性骨質疏鬆症等都有療效。胃腸道激素中的促胰泌素，可治療十二指腸潰瘍。縮膽囊素（CCK）具有促進胰腺肽的分泌、鬆弛膽囊括約肌、治療膽絞痛的作用。胰高血糖索用於治療各種低血糖症及心力衰竭等。
　　某些天然蛋白質在體內具有激素的某些生物化學功能。如胰島素是目前治療糖尿病的特效藥物，絨膜促性激素、血清促性激素、垂體促性激素均是天然糖蛋白性激素，適用於治療性功能不全引起的各種病證。
　　某些蛋白質是天然抗感染物質，如已基本肯定，干擾素具有廣譜抗病毒作用，可干擾病毒在細胞內繁殖，用於治療人類病毒性疾病。
　　人血液製品如人血漿、白蛋白、丙種球蛋白等都是重要的生化藥物。
　　凍乾健康人血漿，又稱乾燥人血漿蛋白或人血漿蛋白，是將不同血型的健康人的血漿混合後，凍乾而得，每瓶含量相當於 200ml新鮮液體血漿，還加入了 0.4％枸櫞酸三鈉作抗凝劑，具有與液體血漿相同的功效，可維持血漿的膠體滲透壓，增加迴圈血容量和血漿蛋白。臨床用於防止手術、燒傷性失血．創傷性休克及治療低血漿蛋白血症、水腫等，可根據需要，配製不同濃度靜脈輸注，以提高治療效果。使用前不必做血型檢定，任何血型病人均可使用，較用全血方便。
　　白蛋白是從健康人血漿分離而得的血漿蛋白質。白蛋白占人血漿蛋白總量的 52％～ 56％，主要生理功能是使血漿維持正常的膠體滲透壓，占血漿總膠滲壓 80％，同時對某些離子和化合物（如 Ca2+． Cu2+、Zn2+等2價金屬離子，膽紅素、尿酸、脂肪酸等代謝產物，乙酸膽鹼、組胺、甲狀腺素等調節物質以及多種藥物和色素）有高度親和力，與這些物質進行可逆結合以發揮其運輸作用。每20ml 25％白蛋白液相當於100ml全血漿或200ml全血的功用。給藥方式一般採用靜脈推注或滴注，必要時，加入 5倍量的5％注射用葡萄糖液或注射用生理鹽水稀釋後滴注，腎病患者不宜用生理鹽水稀釋。臨床用於搶救失血、燒傷性休克，由腦水腫、大腦損傷所致的腦壓增高、低蛋白血症，由肝硬化、腎病所致的水腫、腹水等患者。
　　丙種球蛋白是從人血漿或血清中分離提純的蛋白質製品。丙種球蛋白是存在於人血中的免疫球蛋白，其中有大量的IgG及微量的IgA、IgM，含有多種免疫抗體，注入人體內，能貯留2～3周，最長1 個月，可提高機體對多種細菌和病毒的抵抗力。主要用於預防麻疹、甲型病毒性肝炎、脊髓灰質炎，預防效果常取決於預防注射時間和劑量。普通丙種球蛋白僅適用於沒有注射過麻疹活疫苗又與麻疹患者密切接觸的兒童，5天內注射預防效果顯著，超過7d只能減輕症狀；密切接觸肝炎者，5天內注射預防效果最好，最長不得超過15天；也用於預防其他細菌、病毒感染，但對流行性腮腺炎、風疹、水痘、百日咳似無多大預防價值。定期注射能提高和維持血漿免疫球蛋白濃度，治療先天性和獲得性低丙種蛋白血症> 和其他免疫缺陷症，還能夠提高抗生素療效，預防輸血後黃疽，治療支氣管哮喘，增強患者抵抗力。

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